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第1章 绪论 1

一、药物化学的任务 1

二、化学药物的质量 2

三、化学药物的名称 3

四、药物化学的发展概况 3

实验一 药物化学实验的基本知识和基本操作技术 4

第2章 麻醉药 11

第一节 全身麻醉药 11

一、吸入性麻醉药 11

二、静脉麻醉药 13

第二节 局部麻醉药 14

一、对氨基苯甲酸酯类 14

二、酰胺类 16

三、其他局部麻醉药 16

四、局部麻醉药的构效关系 17

实验二 盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的定性鉴别实验 18

第3章 镇静催眠药、抗癫癎药和抗精神失常药 20

第一节 镇静催眠药 20

一、巴比妥类 21

二、苯二氮？类 23

三、其他类型镇静催眠药 26

第二节 抗癫癎药 26

第三节 抗精神失常药 28

一、吩噻嗪类 28

二、其他类型抗精神失常药 30

实验三 苯妥英钠的合成 31

第4章 解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药 33

第一节 解热镇痛药 33

一、水杨酸类 33

二、乙酰苯胺类 34

三、吡唑酮类 36

第二节 非甾体抗炎药 36

一、吲哚乙酸类 36

二、芳基烷酸类 37

三、苯并噻嗪类 38

四、邻氨基苯甲酸类 39

五、3,5-吡唑烷二酮类 40

第三节 抗痛风药 40

一、尿酸合成阻断药 40

二、尿酸排泄药 40

三、抗痛风发作药 41

实验四 阿司匹林的合成和定性鉴别实验 42

第5章 镇痛药 44

第一节 吗啡及半合成衍生物 44

一、盐酸吗啡 45

二、吗啡的半合成衍生物 46

第二节 合成代用品 48

一、苯基哌啶类 48

二、氨基酮类 49

三、吗啡烃类 50

四、苯吗喃类 50

五、其他类合成镇痛药 51

第三节 内源性镇痛物质及构效关系 51

第6章 中枢兴奋药、利尿药及降血糖药 54

第一节 中枢兴奋药 54

一、黄嘌呤类 54

二、酰胺类 55

三、其他类中枢兴奋药 56

第二节 利尿药 57

一、多羟基类 57

二、磺酰胺类及苯并噻嗪类 57

三、其他类利尿药 58

第三节 降血糖药 59

一、胰岛素 59

二、口服降血糖药 60

第7章 拟胆碱药和抗胆碱药 62

第一节 拟胆碱药 62

一、胆碱受体激动药 62

二、胆碱酯酶抑制药 63

第二节 抗胆碱药 65

一、M胆碱受体拮抗药 65

二、N胆碱受体拮抗药 67

第8章 肾上腺素受体激动药和拮抗药 69

第一节 肾上腺素受体激动药 69

一、α受体激动药 69

二、α、β受体激动药 70

三、β受体激动药 73

四、肾上腺素受体激动药的构效关系 75

第二节 肾上腺素受体拮抗药 76

一、α受体拮抗药 76

二、β受体拮抗药 77

实验五 几种药物的配伍变化 78

第9章 抗过敏药和抗溃疡药 81

第一节 抗过敏药 81

一、氨基醚类 81

二、丙胺类 82

三、其他类的抗过敏药 83

第二节 抗溃疡药 84

一、H2受体拮抗药 84

二、质子泵抑制药 86

第10章 心血管系统药物 88

第一节 降血脂药 88

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药 89

二、苯氧乙酸类 89

第二节 抗心绞痛药 90

一、硝酸酯及亚硝酸酯类 91

二、钙通道阻滞药 91

第三节 抗高血压药 93

一、中枢性降压药 94

二、作用于交感神经系统药物 94

三、血管扩张药 95

四、血管紧张素转化酶抑制药 95

五、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药 96

第四节 抗心律失常药 96

一、钠通道阻滞药 97

二、延长动作电位时程药 97

实验六 硝苯地平、卡托普利、盐酸普鲁卡因胺的定性鉴别实验 98

第11章 抗寄生虫病药 100

第一节 驱肠虫药 100

一、咪唑类 101

二、嘧啶类 102

第二节 抗血吸虫病和抗丝虫病药 102

一、抗血吸虫病药 102

二、抗丝虫病药 103

第三节 抗疟药 104

第四节 抗阿米巴原虫和抗滴虫病药 105

第12章 合成抗菌药及抗病毒药 107

第一节 磺胺类药物 107

一、磺胺类药物概述 107

二、代表药物 109

第二节 喹诺酮类抗菌药 110

一、喹诺酮类抗菌药概述 110

二、构效关系 111

三、代表药物 112

第三节 抗结核病药 113

一、抗生素类抗结核病药 113

二、合成类抗结核病药 115

第四节 抗真菌药 116

一、抗生素类抗真菌药 117

二、合成类抗真菌药 117

第五节 抗病毒药 117

一、核苷类抗病毒药 118

二、非核苷类抗病毒药 119

实验七 几种抗菌药的定性鉴别实验 120

第13章 抗生素 122

第一节 β-内酰胺类抗生素 122

一、β-内酰胺类抗生素分类与结构特征 122

二、青霉素及半合成青霉素 123

三、头孢菌素及半合成头孢菌素类 128

四、β-内酰胺酶抑制药 130

第二节 氨基糖苷类抗生素 130

第三节 大环内酯类抗生素 132

第四节 四环素类抗生素 133

一、四环素类抗生素的基本结构 133

二、四环素类抗生素的理化性质 134

第五节 氯霉素及其他类抗生素 134

实验八 抗生素类药物的定性鉴别实验 137

第14章 抗肿瘤药 139

第一节 烷化剂 139

一、氮芥类 139

二、乙烯亚胺类 142

三、甲磺酸酯类及多元醇类 142

四、亚硝基脲类 142

第二节 抗代谢抗肿瘤药 143

一、嘧啶类抗代谢药 143

二、嘌呤类抗代谢药 144

三、叶酸类抗代谢药 145

第三节 其他类抗肿瘤药 146

一、生物碱类抗肿瘤药 146

二、抗生素类抗肿瘤药 146

三、金属配合物类抗肿瘤药 146

第15章 甾体激素药 148

第一节 概述 148

一、基本结构与分类 148

二、甾体激素药物的一般性质 149

第二节 雌激素类药物 149

一、结构特征 149

二、代表药物 150

第三节 雄激素和蛋白同化激素类药物 151

一、结构特征 151

二、代表药物 152

三、蛋白同化激素 152

第四节 孕激素和肾上腺皮质激素类药物 153

一、孕激素 153

二、肾上腺皮质激素 154

第五节 避孕药 156

第16章 维生素类药物 158

第一节 脂溶性维生素 158

一、维生素A 158

二、维生素D 159

三、维生素E 160

四、维生素K 161

第二节 水溶性维生素 162

一、维生素B族 162

二、维生素C 165

第17章 药物的变质反应和生物转化 169

第一节 药物的变质反应 169

一、药物的水解反应 169

二、药物的氧化反应 172

三、药物的其他变质反应 175

第二节 药物的生物转化 176

一、氧化反应 176

二、还原反应 178

三、水解反应 178

四、结合反应 178

实验九 药物的稳定性观察实验 179

第18章 药物的化学结构与药效的关系 181

第一节 药物的基本结构和结构改造 181

一、药物基本结构对药效的影响 181

二、药物的结构改造 183

第二节 药物的理化性质与药效的关系 185

一、溶解度和分配系数对药效的影响 185

二、解离度对药效的影响 185

第三节 药物的结构与药效的关系 186

一、电子云密度分布对药效的影响 186

二、官能团对药效的影响 186

三、键合特性对药效的影响 187

四、立体结构对药效的影响 187

实验十 药物化学综合实训——未知药物的鉴别 188

附录A 药物化学及实验技术教学大纲 190

参考文献 193

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