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第一节 药剂学的概念与任务 3

一、药剂学的概念 3

第一篇 药物剂型概论 3

第一章 绪论 3

二、药剂学的任务 4

二、生物药剂学 5

一、物理药剂学 5

第二节 药剂学的分支学科 5

（一）给药途径与药物剂型 6

一、药物剂型的重要性 6

三、工业药剂学 6

四、药用高分子材料学 6

五、其他 6

（一）药物动力学 6

（二）临床药学 6

第三节 药物剂型概论 6

（一）按给药途径分类 7

二、药物剂型的分类 7

（二）药物剂型的重要性 7

（四）按形态分类 8

（三）按制法分类 8

（二）按分散系统分类 8

（一）概述 9

一、药典 9

第四节 辅料在药物制剂中的应用 9

第五节 药典与药品标准简介 9

（三）外国药典 10

（二）中华人民共和国药典 10

（二）处方药与非处方药 11

（一）处方 11

二、药品标准 11

三、处方药与非处方药 11

二、GLP 12

一、GMP 12

第六节 GMP与GLP 12

一、国外药剂学的发展 13

第七节 药剂学的沿革和发展 13

二、国内药剂学的发展 14

（一）按分散系统分类 16

一、液体制剂的分类 16

第二章 液体制剂 16

第一节 概述 16

三、液体制剂的质量要求 17

二、液体制剂的特点 17

（二）按给药途径分类 17

一、液体制剂的常用溶剂 18

第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 18

（四）防腐剂 19

（三）潜溶剂 19

二、液体制剂的常用附加剂 19

（一）增溶剂 19

（二）助溶剂 19

（五）矫味剂 21

一、溶液剂 22

第三节 低分子溶液剂 22

（六）着色剂 22

（七）其他 22

二、糖浆剂 23

（二）举例 23

（一）制备方法 23

（二）举例 24

（一）制备方法 24

四、酊剂 25

（二）举例 25

三、芳香水剂 25

（一）制备方法 25

五、醑剂 26

（二）举例 26

（一）制备方法 26

（一）高分子溶液的性质 27

一、高分子溶液剂 27

六、甘油剂 27

第四节 高分子溶液剂 27

二、涂膜剂 28

（三）举例 28

（二）高分子溶液的制备 28

二、混悬剂的物理稳定性 29

一、混悬剂的基本要求 29

第五节 混悬剂 29

（三）微粒长大和晶型转化 30

（二）沉降 30

（一）絮凝与反絮凝 30

（一）助悬剂 31

三、混悬剂的稳定剂 31

（三）絮凝剂和反絮凝剂 32

（二）润湿剂 32

（一）混悬剂的制备工艺 33

四、混悬剂的制备及常用设备 33

（四）pH调节剂 33

（五）其他附加剂 33

（二）常用设备 34

（五）ζ电位测定 36

（四）重新分散实验 36

五、混悬剂的质量评定 36

（一）微粒大小测定 36

（二）沉降体积比测定 36

（三）絮凝度测定 36

（二）乳剂类型 37

（一）乳剂基本组成 37

（六）干燥失重 37

第六节 乳剂 37

一、乳剂的类型、组成、特点 37

（二）乳化剂的种类 38

（一）乳化剂的基本要求 38

（三）乳剂的特点 38

二、乳化剂 38

（一）乳剂的处方拟定 40

四、乳剂的制备及常用设备 40

三、乳剂的附加剂 40

（四）常用乳化设备 42

（三）乳剂的制备方法 42

（二）乳剂中药物加入方法 42

（五）影响乳化的因素 44

（三）转相 45

（二）絮凝 45

（六）举例 45

五、乳剂的稳定性 45

（一）分层 45

（一）复合型乳剂的类型 46

六、复合型乳剂 46

（四）合并与破裂 46

（五）酸败 46

（二）复合型乳剂的制备 47

（三）乳滴合并速度测定 48

（二）分层现象观察 48

（三）复合型乳剂的稳定性 48

七、乳剂的质量评定 48

（一）测定乳剂的粒径大小及其分布 48

（五）粘度测定 49

（四）稳定常数的测定 49

二、注射剂的特点 50

一、注射剂的定义和分类 50

第三章 注射剂与眼用制剂 50

第一节 注射剂的概述 50

四、注射剂的质量要求 51

三、注射剂的给药途径 51

（三）热原 52

（二）注射用水的质量要求 52

第二节 注射剂的溶剂与附加剂 52

一、注射用水 52

（一）纯化水、注射用水、灭菌注射用水与制药用水 52

二、注射用油 53

三、其他注射用溶剂 54

四、注射剂的附加剂 55

（一）注射剂容器种类和式样 56

一、注射剂的容器和处理方法 56

第三节 注射剂的制备 56

（二）安瓿的质量要求与注射剂稳定性的关系 57

（六）安瓿的干燥或灭菌 58

（五）安瓿的洗涤 58

（三）安瓿的检查 58

（四）安瓿的切割与圆口 58

三、注射液的灌封 59

（二）注射液的过滤 59

二、注射液的配制与过滤 59

（一）注射液的配制 59

（三）通气问题 60

（二）机械灌封 60

（一）手工灌封 60

（一）澄明度检查 61

五、注射剂的质量检查 61

（四）注射剂生产的联动化问题 61

四、注射剂的灭菌和检漏 61

（一）注射剂的灭菌 61

（二）检漏 61

六、注射剂的印字和包装 62

（四）降压物质检查 62

（二）热原检查 62

（三）无菌检查 62

七、注射剂的举例 63

（三）临床上输液渗透压的计算 64

（二）输液的质量要求 64

第四节 输液 64

一、概述 64

（一）输液的种类 64

（一）输液车间的一般要求 65

二、输液的生产工艺 65

（二）输液瓶的质量要求及清洁处理 66

（六）输液的质量检查 67

（五）输液的灭菌 67

（三）输液的配制与过滤 67

（四）输液的灌封 67

四、输液举例 68

（三）澄明度与微粒的问题 68

（七）输液的包装 68

三、输液存在的问题及解决方法 68

（一）染菌 68

（二）热原反应 68

（一）复方氨基酸注射液 69

五、营养输液 69

（二）静脉注射脂肪乳剂 70

（一）右旋糖酐 72

六、血浆代用液 72

（三）维生素和微量元素注射液 72

一、概述 73

第五节 注射用无菌粉末 73

（二）羟乙基淀粉注射液 73

（三）氟碳乳剂 73

（一）测定产品共熔点 74

二、注射用冷冻干燥制品 74

（二）冷冻干燥工艺过程 75

（一）注射用无菌粉末物理化学性质的测定 76

三、注射用无菌分装产品 76

（三）冷冻干燥过程中常出现的异常现象及处理方法 76

（四）冷冻干燥制品举例 76

一、注射剂新产品试制和质量研究的程序及范围 77

第六节 注射剂新产品试制和质量研究 77

（二）生产工艺 77

（一）药物物理化学性质的测定 78

二、注射剂处方设计的一般考虑 78

（二）注射剂的安全性和渗透压的调节 79

（一）溶液型注射剂 82

三、典型产品试制分析 82

（二）混悬型注射剂 83

（二）滴眼剂的质量要求 84

（一）眼用制剂的种类及发展 84

第七节 眼用制剂 84

一、概述 84

（一）吸收途径 85

二、眼用药物吸收途径及影响吸收的因素 85

（二）影响吸收的因素 86

（三）药液的灌装 87

（二）药液的配制与过滤 87

三、滴眼剂的生产工艺 87

（一）容器的处理 87

（二）渗透压的调整 88

（一）pH值的调整 88

四、滴眼剂的处方设计与附加剂选用 88

（三）无菌度的保持 89

（六）刺激性实验 90

（五）稳定剂、增溶剂、助溶剂等的添加 90

（四）粘度的调整 90

（一）接触眼镜的种类 91

七、接触眼镜附属制剂 91

五、滴眼剂的举例 91

六、滴眼剂的合理包装 91

（二）常用的附属制剂 92

第一节 概述 94

第四章 固体制剂 94

一、散剂的概述 95

第二节 散剂 95

二、散剂的制备 96

三、散剂的质量要求及实例 97

二、颗粒剂的制备 100

一、概述 100

第三节 颗粒剂 100

（一）片剂的概念和特点 101

一、概述 101

三、颗粒剂的质量检查 101

第四节 片剂 101

（二）片剂的分类 102

（一）稀释剂 103

二、片剂的常用辅料 103

（三）片剂的质量要求 103

（二）粘合剂 104

（三）崩解剂 105

（四）润滑剂 106

（一）湿法制粒压片 107

三、片剂的制备 107

（四）片剂成型的影响因素 111

（三）粉末直接压片 111

（二）干法压片法 111

（五）片剂制备中可能发生的问题及原因分析 112

（六）中药片剂的制备 113

（二）包衣的材料与工序 114

（一）包衣的目的和种类 114

四、片剂的包衣 114

（一）外观性状 116

五、片剂的质量检查 116

（三）包衣的方法与设备 116

（三）硬度和脆碎度 117

（二）片重差异 117

（五）溶出度或释放度 118

（四）崩解度 118

（一）多剂量包装 119

六、片剂的包装 119

（六）含量均匀度 119

（二）单剂量包装 120

（三）片剂举例 121

一、胶囊剂的概述 122

第五节 胶囊剂 122

（一）空胶囊的组成与规格 123

二、硬胶囊剂 123

（一）软胶囊剂的组成与质量控制 124

三、软胶囊剂 124

（二）硬胶囊剂的制备工艺 124

四、胶囊剂的质量要求 125

（二）软胶囊剂的制备方法 125

五、包装储存对质量的影响及实例 127

（二）设备 128

（一）滴丸的制备工艺 128

第六节 滴丸剂 128

一、滴丸剂的概述 128

二、滴丸剂的基质 128

三、滴丸剂的制备工艺与设备 128

四、滴丸剂的质量检查及实例 129

第一节 软膏剂的概述 131

第五章 软膏剂、栓剂与膜剂 131

（一）油脂性基质 132

一、常用基质 132

第二节 软膏剂的基质与添加剂 132

（二）乳剂型基质 133

（四）凝胶基质 134

（三）水溶性基质 134

（二）微生物污染及防腐剂 135

（一）抗氧剂 135

二、软膏剂中常用的添加剂 135

（二）熔融法 137

（一）研磨法 137

第三节 油脂性基质的软膏剂（油膏剂） 137

第四节 乳膏剂 139

二、乳膏剂的制备 140

（二）O/W型乳膏剂 140

一、乳膏剂的类型 140

（一）W/O型乳膏剂 140

第六节 糊剂 142

第五节 凝胶剂 142

第七节 眼膏剂 143

第八节 软膏剂的质量检查 144

一、概述 145

第九节 栓剂 145

（二）基质 146

（一）药物 146

二、栓剂的处方组成 146

（三）添加剂 149

（一）制备方法 150

三、栓剂的制备方法及设备 150

（四）处方举例 152

（三）包装材料和贮藏 152

（二）设备 152

（二）全身作用的栓剂 153

（一）局部作用的栓剂 153

四、栓剂的治疗作用 153

五、几种新型栓剂的介绍 155

六、栓剂的质量评价 156

二、成膜材料 157

一、概述 157

第十节 膜剂 157

（二）制备方法 158

（一）膜剂一般组成 158

三、膜剂的制备工艺 158

四、膜剂质量要求 160

一、气雾剂的特点 161

第一节 概述 161

第六章 气雾剂 161

（一）肺部的吸收 162

三、气雾剂的吸收 162

二、气雾剂的分类 162

（一）分类 163

一、抛射剂 163

（二）影响药物在呼吸系统分布的因素 163

第二节 气雾剂的组成 163

（二）抛射剂的用量 165

三、耐压容器 166

二、药物与附加剂 166

四、阀门系统 167

（一）溶液型气雾剂 169

一、气雾剂的处方类型及举例 169

第三节 气雾剂的制备与质量评价 169

（二）混悬型气雾剂 170

（一）容器、阀门系统的处理与装配 171

二、气雾剂的制备工艺 171

（三）乳剂型气雾剂 171

（三）抛射剂的填充 172

（二）药物的配制与分装 172

三、气雾剂的质量评价 173

二、用于药用喷雾剂的手动泵系统 174

一、概述 174

第四节 喷雾剂 174

二、粉末雾化器 175

（二）非吸入粉雾剂 175

三、喷雾剂的质量评定 175

第五节 粉雾剂 175

一、概述 175

（一）吸入粉雾剂 175

三、粉雾剂的质量评定 176

第一节 概述 177

第七章 浸出制剂 177

（二）汤剂的制备 178

（一）汤剂的特点 178

第二节 常用浸出制剂及制备 178

一、汤剂 178

（三）酒剂举例 179

（二）酒剂的制备 179

二、酒剂 179

（一）酒剂的特点 179

（二）酊剂的制备 180

（一）酊剂的特点 180

三、酊剂 180

（一）流浸膏剂 181

四、流浸膏剂与浸膏剂 181

（三）酊剂举例 181

（二）浸膏剂 182

一、控制药材的质量 183

第三节 浸出制剂的质量控制 183

五、煎膏剂 183

（六）最低装量检查 184

（五）甲醇量检查 184

二、控制药材的提取过程 184

三、控制浸出制剂的理化指标 184

（一）鉴别 184

（二）含量控制 184

（三）乙醇含量测定 184

（四）微生物限度检查 184

（二）非水溶剂 187

（一）水溶剂 187

第二篇 药物制剂的基础理论 187

第八章 药物溶液的形成理论 187

第一节 药用溶剂的种类与性质 187

一、药用溶剂的种类 187

（一）介电常数 188

二、药用溶剂的性质 188

（二）溶解度参数 189

第二节 药物溶解度与溶出速度 190

（二）溶解度的测定方法 191

（一）药物溶解度的表示方法 191

一、药物的溶解度 191

（三）影响药物溶解度的因素 192

（一）药物的溶出速度 197

二、溶出速度及影响溶出速度的因素 197

（二）影响溶出速度的因素 198

（二）渗透压测定方法 199

（一）渗透压 199

第三节 药物溶液的性质与测定方法 199

一、药物溶液的渗透压 199

（一）药物溶液的pH 201

二、药物溶液的pH与pKa测定 201

三、药物溶液的表面张力 202

（二）药物溶液的解离常数 202

四、药物溶液的粘度 203

（二）澄清度的测定 204

（一）浊度标准贮备液制备 204

五、药物溶液的澄清度 204

（一）阴离子表面活性剂 206

二、表面活性剂的类型 206

第九章 表面活性剂 206

第一节 表面活性剂分类 206

一、表面活性剂 206

（四）非离子型表面活性剂 207

（三）两性离子表面活性剂 207

（二）阳离子表面活性剂 207

（五）高分子型表面活性剂 208

一、临界胶束浓度 209

第二节 表面活性剂的理化性质与生物学性质 209

（一）胶束的形成、大小与形状 210

（二）外界条件对临界胶束浓度值的影响 211

二、亲水亲油平衡值（HLB） 212

（三）临界胶束浓度的测定 212

（一）Krafft点 213

三、Krafft点与昙点 213

（二）表面活性剂与蛋白质的作用 215

（一）表面活性剂对药物吸收的影响 215

（二）昙点 215

四、表面活性剂的生物学性质 215

第三节 表面活性剂在药物制剂中的应用 216

（四）表面活性剂的刺激性 216

（三）表面活性剂的毒性 216

二、表面活性剂的润湿作用 217

（三）表面活性剂乳化能力表示法 217

一、表面活性剂的乳化作用 217

（一）降低界面张力 217

（二）形成牢固的乳化膜 217

（二）表面活性剂增溶作用的应用 218

（一）最大增溶浓度 218

三、表面活性剂的增溶作用 218

四、表面活性剂的起泡和消泡作用 219

六、表面活性剂的消毒和杀菌作用 220

五、表面活性剂的去污作用 220

二、缔合胶体 222

一、溶胶 222

第十章 药物微粒分散系的基础理论 222

第一节 微粒分散系的种类 222

（一）亚微乳 223

四、亚微乳与微乳 223

三、囊泡与脂质体 223

一、药物微粒粒径大小与体内吸收分布 224

第二节 药物微粒分散系的性质 224

（二）微乳 224

（一）微粒中药物的渗漏 225

二、微粒中药物的渗漏与释放 225

（二）微粒中药物的释放机理 226

（一）热力学稳定性 227

一、微粒分散系的物理稳定性 227

第三节 微粒分散系的稳定性 227

（一）微粒间的相互作用 228

二、DLVO理论 228

（二）动力稳定性 228

（三）聚集稳定性 228

（二）微粒间的势能曲线 229

（一）高分子化合物在微粒表面的吸附 231

三、空间稳定理论 231

（二）高分子化合物的稳定作用 232

五、微粒分散系的凝结动力学 233

四、空缺稳定理论 233

六、微粒分散系稳定性研究方法 234

二、研究药物制剂稳定性的任务 236

一、研究药物制剂稳定性的意义 236

第十一章 药物制剂的稳定性 236

第一节 概述 236

（二）一级反应 237

（一）零级反应 237

第二节 药物稳定性的化学动力学基础 237

一、反应级数 237

（二）药物稳定性预测 238

（一）阿仑尼乌斯方程 238

二、温度对反应速率的影响与药物稳定性预测 238

（一）酯类药物的水解 239

一、水解 239

第三节 制剂中药物化学降解途径 239

二、氧化 240

（三）其他药物的水解 240

（二）酰胺类药物的水解 240

（二）烯醇类药物 241

（一）酚类药物 241

（三）脱羧 242

（二）聚合 242

（三）其他类药物 242

三、其他反应 242

（一）异构化 242

（一）pH的影响 243

一、处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 243

第四节 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法 243

（二）广义酸碱催化的影响 245

（三）溶剂的影响 246

（五）表面活性剂的影响 247

（四）离子强度的影响 247

（二）光线的影响 248

（一）温度的影响 248

（六）处方中基质或赋形剂的影响 248

二、外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 248

（三）空气（氧）的影响 249

（四）金属离子的影响 250

（六）包装材料的影响 251

（五）湿度和水分的影响 251

（二）制成难溶性盐 252

（一）改进药物剂型或生产工艺 252

三、药物制剂稳定化的其他方法 252

（三）固体药物之间的相互作用 253

（二）药物晶型与稳定性的关系 253

第五节 固体药物制剂稳定性的特点及降解动力学 253

一、固体药物制剂稳定性的特点 253

（一）固体药物与固体剂型稳定性的一般特点 253

（四）固体药物分解中的平衡现象 254

（二）液层理论 255

（一）成核作用理论 255

二、固体剂型化学降解动力学 255

第六节 药物稳定性试验方法 256

一、影响因素试验 256

（三）局部化学反应原理 256

二、加速试验 257

（三）强光照射试验 257

（一）高温试验 257

（二）高湿度试验 257

四、稳定性重点考察项目 258

三、长期试验 258

（一）固体剂型稳定性实验的特殊要求 259

五、固体制剂稳定性实验的特殊要求和特殊方法 259

（二）热分析法在研究固体药物稳定性中的应用 260

第七节 新药开发过程中药物系统稳定性研究 261

第一节 概述 263

第十二章 粉体学基础 263

（一）粒子径的表示方法 264

一、粒子径与粒度分布 264

第二节 粉体的基础性质 264

（二）粒度分布 265

（三）平均粒子径 266

（四）粒子径的测定方法 267

二、粒子形态 268

（一）形状指数 270

（二）比表面积的测定方法 271

（一）比表面积的表示方法 271

（二）形状系数 271

三、粒子的比表面积 271

（一）粉体密度的定义 272

一、粉体的密度 272

第三节 粉体的密度及空隙率 272

（二）粉体密度的测定方法 273

二、空隙率 274

（一）流动性的评价与测定方法 275

一、粉体的流动性 275

第四节 粉体的流动性与充填性 275

（一）充填性的表示方法 277

二、充填性 277

（二）流动性的影响因素与改善方法 277

（三）充填状态的变化与速度方程 278

（二）颗粒的排列模型 278

（一）水溶性药物的吸湿性 279

一、吸湿性 279

（四）助流剂对充填性的影响 279

第五节 吸湿性与润湿性 279

（一）润湿性 280

二、润湿性 280

（二）水不溶性药物的吸湿性 280

第六节 粘附性与凝聚性 281

（二）接触角的测定方法 281

（一）压缩力和体积的变化 282

一、粉体的压缩特性 282

第七节 粉体的压缩性质 282

（二）压缩循环图 283

（三）压缩功与弹性功 284

二、粉体的压缩方程 285

（二）切变应力与切变速率 288

（一）流变学研究内容 288

第十三章 流变学基础 288

第一节 概述 288

一、流变学的基本概念 288

（一）流变学在混悬剂中的应用 289

二、流变学在药剂学中的应用 289

（三）流变学在半固体制剂中的应用 290

（二）流变学在乳剂中的应用 290

二、非牛顿流动 292

一、牛顿流动 292

第二节 流变性质 292

（三）触变流动 293

（二）假塑性流动 293

（一）塑性流动 293

（一）麦克斯韦尔模型 294

三、粘弹性 294

（四）胀性流动 294

（二）福格特模型 295

第三节 蠕变性质的测定方法 296

（三）双重粘弹性模型 296

三、圆锥——平板粘度计 297

二、旋转粘度计 297

一、落球粘度计 297

四、制剂流变性的评价方法 300

（三）血管组织 301

（二）腔道 301

第十四章 药物制剂的设计 301

第一节 制剂设计的基础 301

一、给药途径与剂型的确定 301

（一）口腔及消化道 301

二、药物制剂设计的基本原则 302

（五）皮肤给药 302

（四）呼吸道 302

（二）口服固体剂型 303

（一）口服液体剂型 303

三、制剂的剂型与药物的吸收 303

四、制剂的评价与生物利用度 304

（五）注射剂型 304

（三）直肠给药剂型 304

（四）肺部吸入剂型 304

（二）网络检索 305

（一）光盘检索 305

第二节 处方前的研究工作 305

一、文献检索 305

（三）国内因特网上的药学信息 306

二、药物的物理化学性质测定 307

（一）药物的多晶型 308

（二）药物的分配系数 314

（三）药物的分析方法 315

第三节 药物制剂的优化设计 316

（四）药物的配伍与相容性 316

四、单纯形优化法 317

三、析因设计法 317

一、正交设计法 317

二、均匀设计 317

二、原水处理 321

一、概述 321

第三篇 剂型的制备工艺与设备 321

第十五章 液体制剂的主要单元操作 321

第一节 注射用水的制备 321

（三）反渗透法 322

（二）电渗析法 322

（一）离子交换法 322

（一）蒸馏水器 324

三、蒸馏法制备注射用水 324

（三）注射用水的检查 326

（二）注射用水的收集和储存 326

（一）过滤方法与机理 327

二、过滤机理与影响因素 327

第二节 液体过滤 327

一、概述 327

（二）过滤速度及其影响因素 328

三、过滤器 329

二、液体制剂的分装原理与自动分装线 334

一、概述 334

第三节 药物制剂的分计量 334

（二）全自动液体分装线 335

（一）液体容积计量原理 335

（二）固体物料的自动化生产线 336

（一）固体物料计量原理 336

三、固体物料的计量原理与自动化装置 336

（一）热灭菌法 339

二、物理灭菌法 339

第四节 灭菌与无菌操作 339

一、概述 339

（二）射线灭菌法 342

（三）过滤灭菌法 343

（一）D值与Z值 344

三、F与F0值 344

（二）F值与F0值 345

四、化学灭菌法 346

（二）无菌操作 347

（一）无菌操作室的灭菌 347

五、无菌操作法 347

一、概述 348

第五节 空气净化技术 348

六、无菌检查法 348

（一）洁净室的净化标准 349

二、洁净室的净化标准与测定方法 349

（二）含尘浓度的测定方法 350

（一）空气过滤机理及影响因素 351

三、空气过滤 351

（二）空气过滤器与过滤特性 352

（一）洁净室的布置 354

四、洁净室（区）的设计 354

（二）洁净室对内部结构的要求 355

（四）洁净室的气流组织 356

（三）洁净室对人、物的净化要求 356

（五）洁净室的送风与回风形式 357

（二）局部净化 358

（一）各级过滤器的组合 358

五、洁净室的空气净化系统 358

（一）概述 360

一、固体的粉碎 360

第十六章 固体制剂的单元操作 360

第一节 粉碎与分级 360

（二）粉碎机理和粉碎能量 361

（三）粉碎方式及设备 362

（一）概述 365

二、粉体的分级（筛分） 365

（二）筛分设备 366

（一）概述 368

一、混合 368

第二节 混合、捏合与匀化 368

（二）混合度的表示方法 369

（三）混合机理 370

（五）混合方式与设备 371

（四）混合的影响因素 371

（一）捏合时固液混合特性 373

二、捏合 373

（二）捏合设备 374

一、概述 375

第三节 制粒 375

（一）制粒机理 376

二、湿法制粒 376

（二）湿法制粒方法及设备 377

三、干法制粒及设备 388

一、概述 389

第四节 固体的干燥 389

（二）湿空气的性质 390

（一）干燥原理 390

二、干燥原理 390

（三）物料中水分的性质 391

（一）干燥器的物料衡算 392

三、干燥器的物料衡算与干燥速率 392

（二）干燥速率 393

（二）干燥设备 395

（一）干燥方法 395

（三）水分的测定方法 395

四、干燥方法与设备 395

一、概述 399

第五节 压片 399

（一）单冲压片机 400

二、压片机 400

三、压缩成形性的评价方法 401

（二）旋转压片机 401

（一）硬度与抗张强度Ts 402

（三）弹性复原率ER 403

（二）脆碎度 403

（二）防止裂片的措施 404

（一）产生裂片的主要原因 404

四、产生裂片的主要原因与防止措施 404

一、概述 405

第六节 薄膜包衣技术 405

（一）薄膜包衣材料 406

二、薄膜包衣用材料与薄膜衣的性质 406

（二）薄膜衣的性质 408

（二）薄膜包衣的制备工艺 409

（一）水分散体乳胶包衣膜的形成机理 409

三、薄膜衣的形成机理与制备工艺 409

（三）薄膜包衣液处方及操作条件示例 411

（一）锅包衣装置 413

四、包衣设备 413

（三）流化包衣装置 414

（二）转动包衣装置 414

（二）水分测定仪的特点 416

（一）水分的测定原理 416

五、水分测定仪 416

第一节 概述 418

第十七章 中药材浸出操作与设备 418

（一）浸出过程 419

一、浸出原理 419

第二节 浸出原理及浸出的影响因素 419

（一）浸出溶剂的影响 420

二、影响浸出的因素 420

（三）浸出操作的工艺条件 421

（二）药材的性质 421

（三）渗漉法 422

（二）浸渍法 422

第三节 浸出方法及设备 422

一、浸出方法 422

（一）煎煮法 422

（四）水蒸气蒸馏法 423

（一）单级浸出工艺与间歇式提取器 424

二、浸出工艺及设备 424

（五）新技术的应用 424

（二）多级浸出工艺与流程 425

（三）连续逆流浸出工艺与设备 426

（一）有关蒸发的概念 427

一、浸出液的蒸发 427

第四节 浸出液的蒸发与干燥 427

（二）影响蒸发的因素 428

（三）常用蒸发设备 429

一、概述 430

第五节 超临界流体萃取在中药制药中的应用 430

二、浸膏的干燥 430

（一）临界点与超临界流体 431

二、超临界流体萃取的基本原理 431

（二）超临界流体的基本性质 432

（三）超临界流体萃取 433

三、超临界流体萃取在中药制药中的应用 434

（四）苷类及萜类的提取 435

（三）苯丙素、黄酮、有机酚酸的提取 435

（一）挥发性成分的提取 435

（二）碱的提取 435

一、概述 439

第一节 固体分散技术 439

第四篇 制剂新技术与药物新剂型 439

第十八章 新技术制剂 439

（一）水溶性载体材料 440

二、载体材料 440

（一）固体溶液 441

三、固体分散体的类型 441

（二）难溶性载体材料 441

（三）肠溶性载体材料 441

（一）熔融法 442

四、常用固体分散技术 442

（二）简单低共溶混合物 442

（三）共沉淀物 442

五、固体分散体的物相鉴别 443

（五）液相中溶剂扩散法 443

（二）溶剂法 443

（三）溶剂熔融法 443

（四）研磨法 443

（五）核磁共振波谱法 444

（四）红外光谱法 444

（一）溶解度及溶出速度 444

（二）热分析法 444

（三）粉末X射线衍射法 444

（二）缓释原理 445

（一）速释原理 445

六、固体分散体的速释与缓释原理 445

一、概述 446

第二节 包合技术 446

（一）环糊精 448

二、包合材料 448

（二）环糊精衍生物 450

（一）药物与环糊精的比例 451

三、包合作用的影响因素 451

（二）对药物的要求 452

五、常用的包合技术 453

四、包合作用的竞争性 453

（三）药物的极性或缔合作用的影响 453

（三）核磁共振谱法 454

（二）红外光谱法 454

六、包合物的验证方法 454

（一）X射线衍射法 454

（六）热分析法 455

（五）圆二色谱法 455

（四）荧光光谱法 455

（七）薄层色谱法 456

一、概述 457

第三节 微型包囊技术 457

（八）紫外分光光度法 457

（九）溶解度法 457

（二）药物微囊化的进展 458

（一）药物微囊化的应用特点 458

（二）囊材 459

（一）囊心物 459

二、囊心物与囊材 459

（一）物理化学法 461

三、药物微囊化方法 461

（二）物理机械法 468

（三）化学法 470

四、影响微囊粒径的因素 471

五、灭菌和放置过程中影响微囊形态的因素 472

（一）微囊中药物释放的机制 473

六、微囊中药物的释放 473

（二）微囊药物释放速率及其影响因素 474

七、微囊质量评定 476

（一）常用的材料 477

一、微球 477

第四节 微球、纳米粒的制备技术 477

（二）药物在微球中的分散状态 478

（三）成球技术 479

（四）影响微球质量的因素 482

（五）微球的质量要求 483

（一）纳米粒的一般制备方法 484

二、纳米粒 484

（二）固体脂质纳米粒的制备 487

（四）影响纳米粒的包封率、收率及载药量的因素 488

（三）磁性纳米粒的制备 488

（五）纳米粒的稳定性 489

（六）纳米粒的质量评定 490

一、脂质体概述 491

第五节 脂质体及类脂质体 491

（一）脂质体的组成和结构 492

（二）脂质体的性质 494

（三）脂质体的作用特点 495

（四）脂质体作为药物载体的应用 496

（一）薄膜分散法 498

二、脂质体的制备方法 498

（二）逆相蒸发法 499

（六）注入法 500

（五）熔融法 500

（三）二次乳化法 500

（四）复乳法 500

（二）主药含量测定 501

（一）脂质体形态观察、粒径和粒度分布测量 501

（七）冷冻干燥法 501

三、脂质体的质量评价 501

（四）脂质体包封率的测定 502

（三）体外释放度测定 502

四、类脂质体（niosomes） 503

（六）脂质体体内分布试验 503

（五）渗漏率测定 503

一、概述 511

第一节 口服缓控释制剂 511

第十九章 药物的新剂型 511

二、设计缓控释制剂时应考虑的问题 512

（一）药物物理化学性质的影响 513

（二）药物生物药剂学性质的影响 514

三、口服缓控释制剂的制造技术和配方 516

（一）控制溶解速度来控制药物释放 517

（二）控制扩散过程来控制药物释放 517

（三）扩散过程和溶解过程同时控制药物释放 519

（四）离子交换树脂型缓控释制剂 520

（五）非pH依赖型控释制剂 521

（六）渗透泵型控释制剂 521

（七）改变密度的缓控释制剂 523

四、口服缓控释制剂的体外释放度评价 523

五、口服缓控释制剂的体内过程评价 530

（一）整个相关 531

（二）参数相关 531

（三）单点相关 531

六、体内外相关性 531

二、微丸（小丸） 532

一、植入剂 532

（一）概述 532

第二节 植入剂和微丸 532

（二）微丸的制备 533

（三）微丸的质量评价 534

第三节 靶向制剂 535

一、概述 535

（一）靶向制剂的分类 536

（二）靶向制剂的质量要求 536

（三）靶向制剂的研究进展 537

（四）靶向性评价 537

二、被动靶向制剂 538

（一）脂质体和类脂质体 538

（二）纳米球、纳米囊 539

（三）微球与微囊 540

（四）注射用乳剂、微乳 540

三、主动靶向制剂 541

（一）修饰的药物载体 541

（二）前体药物 542

四、物理靶向制剂 543

（一）磁性靶向制剂 543

（四）pH敏感脂质体 544

（三）热敏靶向制剂 544

五、多功能靶向制剂 544

（二）栓塞靶向制剂 544

第四节 透皮传递系统 545

一、概述 545

二、经皮传递制剂常用材料 546

（一）压敏胶 546

（二）骨架、贮库和其他构件材料 547

（三）渗透促进剂 547

三、TDS制剂的设计和制备 548

（一）处方前研究及一些重要考虑 548

（二）贴剂的生产工艺 549

（二）辅料和材料的组成和性质 553

（一）药物的固有性质 553

（三）皮肤的结构和生理特性 553

四、经皮吸收的影响因素 553

五、经皮渗透性的实验方法 555

（一）体外渗透性实验薄膜 555

（二）体外通透性及渗透性实验 556

（三）透皮吸收贴剂生物利用度的测定 558

六、透皮吸收制剂的质量控制 559

（一）透皮贴剂释放度测定法 559

（二）其他一些质量控制 560

一、概述 561

（一）中药传统制剂的特点 561

第五节 中药现代化制剂 561

（二）中药剂型改革的原则 564

（三）中药成方的现代剂型 566

二、中药成方制剂的制备工艺（示例） 567

（一）中药注射剂 567

（二）中药片剂 569

（三）中药合剂和口服液 570

（四）中药软膏剂 571

（五）中药栓剂 572

（六）中药缓释制剂 573

第六节 生物技术药物制剂 576

一、概述 576

二、蛋白质类药物的结构与稳定性 577

（一）蛋白质类药物的组成和结构 577

（二）蛋白质的不稳定性 578

三、蛋白质类药物制剂的处方设计 582

（一）液体剂型蛋白质类药物的稳定化 582

（二）液体蛋白质制剂处方组成 584

（三）固体状态蛋白质类药物的稳定性与制备工艺 588

四、蛋白质类药物的释放系统 589

（一）蛋白质类药物的给药途径及吸收促进 589

（二）蛋白质类药物控制释放的方法及靶向给药体系 591

（三）蛋白质的靶向释放 593

五、蛋白质类药物制剂质量评价的方法 593

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