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第一章 绪论 1

第一节 放射性药物的定义、分类与发展简史 1

一、定义与分类 1

二、发展简史 1

第二节 放射性药物的一般要求与特点 3

一、放射性药物的一般要求 3

二、放射性药物的特点 5

第三节 放射性药物生产的质量保证与核药房 6

一、放射性药品生产的质量保证 6

二、核药房 7

第四节 放射性药物应用的基本考虑 7

一、正确选择放射性药物 7

二、施用放射性药物的防护最优化 8

三、对内照射剂量应有足够的重视 8

参考文献 8

一、放射性核素 10

第一节 放射性核素及其衰变 10

第二章 核物理基础 10

二、衰变规律和放射性活度及其单位 11

三、半衰期，生物半排期，有效半衰期和平均寿命 12

四、放射性衰变平衡 13

五、放射性核素的活度与其质量的关系 15

第二节 放射性药物的活度测量与放射性核素的鉴定 16

一、放射性药物活度的测量 16

二、放射性核素的鉴定 20

一、电离辐射与生物物质的相互作用 23

第三节 辐射剂量学基础 23

二、若干重要的剂量学量 25

三、内照射吸收剂量的计算 32

参考文献 34

第三章 医用放射性核素的制取 35

第一节 天然放射性核素的提取 35

第二节 人工放射性核素的制备 35

一、加速器生产放射性核素 35

二、反应堆生产放射性核素 37

三、加速器、反应堆生产放射性核素的产额计算 41

四、从裂变产物中提取放射性核素 41

第三节 医用放射性核素发生器 41

一、放射性核素发生器的类型 42

二、临床诊断用部分放射性核素发生器 43

三、放射性核素发生器“挤奶”时间的选择 44

四、~(99)Tc~m色谱发生器的制备 44

五、放射性核素发生器的质量控制 45

参考文献 45

第四章 放射性药物的制备方法 46

第一节 ~(99)Tc~m标记方法 46

一、锝的主要化学性质 46

二、标记原理和方法 46

第二节 放射性碘标记方法 49

一、反应原理 49

二、常用标记方法 50

一、标记原理 52

第三节 放射性铟标记方法 52

二、常用标记方法 53

第四节 其他放射性金属核素标记方法 54

一、反应原理 54

二、标记方法 54

第五节 正电子核素标记化合物的制备方法 54

参考文献 56

三、~(15)O标记的三种气体和水 56

二、~(13)N-氮气和~(13)N-氢氧化铵 56

一、~(11)C的氧化物 56

第五章 放射性药物的质量控制与检验 58

第一节 放射性药物的质量控制 58

一、放射性药物中杂质的来源 58

二、放射性药物生产的全面质量管理 59

第二节 放射性药物的检定 60

一、物理检定 60

二、化学检定 62

三、生物学检定 66

一、引言 69

第三节 加速器放射性药物质量控制的特点 69

二、加速器药物质量控制的特点与内容 70

参考文献 78

第六章 神经系统诊断用放射性药物 80

第一节 血脑屏障制剂 80

一、~(99)Tc~m-高锝酸钠 80

二、~(99)Tc~m-DTPA和~(99)Tc~m-GH 81

第二节 脑灌注显像剂 81

一、~(123)I-IMP 82

二、~(99)Tc~m-HMIPAO 84

三、~(99)Tc~m-ECD 89

四、其他制剂 92

第三节 脑代谢显像剂 92

一、~(18)F-FDG 92

二、~(15)O-氧气 95

三、其他制剂 95

第四节 脑神经受体显像剂 95

一、~(123)I-IBZM 96

二、~(123I)-iomazenil 97

三、~(123I)-β-CIT及其氟烷基类似物 98

四、其他~(123)I标记的脑受体显像剂 99

五、正电子核素脑受体显像剂 100

第五节 脑脊液显像剂 101

一、~(111)In-DTPA 101

二、~(99)Tc~m-DTPA 103

参考文献 103

一、~(99)Tc~m-红细胞 110

第七章 心血管系统诊断用放射性药物 110

第一节 核素心血管显像剂 110

二、~(99)Tc~m-高锝酸钠 111

三、~(99)Tc~m-DTPA 112

四、~(99)Tc~m-MIBI 112

五、其他核素制剂 112

第二节 心肌灌注显像剂 113

一、~(201)T1-氯化亚铊 113

二、~(99)Tc~m-MIBI 119

三、~(99)Tc~m-TEBO 123

四、~(99)Tc~m-TF 126

五、正电子核素制剂 127

第三节 亲心肌梗塞显像剂 130

一、~(99)Tc~m-PYP 131

二、~(111)In-AMA 134

三、~(99)Tc~m-AMA 136

第四节 心肌代谢显像剂 137

一、~(18)F-FDG 137

二、~(11)C-乙酸盐 138

三、放射性标记的脂肪酸及其衍生物 139

四、~(13)N或~(11)C标记的氨基酸 142

五、其他制剂 142

第五节 心肌受体显像剂 142

一、~(1?1)I-MIBG 142

二、~(11)C-苯并咪唑衍生物 143

三、其他制剂 143

第六节 血管栓塞显像剂 143

一、~(99)Tc~m-MAA 144

二、~(99)T~m-红细胞 145

三、放射性标记的血小板 145

四、放射性标记的单克隆抗体 146

参考文献 148

第八章 呼吸系统诊断用放射性药物 156

第一节 肺灌注显像剂 156

一、~(99)Tc~m-MAA 156

一、放射性希有气体 160

第二节 肺通气显像剂 160

二、其他制剂 160

二、放射性气溶胶 167

三、正电子核素气体 172

第三节 其他肺显像剂 173

一、放射性标记的白细胞和胺类 173

二、~(67)Ga-柠檬酸镓 173

三、~(201)T1-氯化亚铊 174

参考文献 174

一、~(99)Tc~m-胶体 178

第一节 肝脏显像剂 178

第九章 消化系统诊断用放射性药物 178

二、~(99)Tc~m-NGA 187

三、其他制剂 188

第二节 肝血流和血池显像剂 188

一、~(99)Tc~m制剂 188

二、~(133)Xe 189

第三节 肝胆显像剂 189

一、~(99)Tc~m-亚氨二乙酸类络合物 190

二、~(99)Tc~m-吡哆醛-氨基酸络合物 198

第四节 其他消化系统显像剂 200

一、~(99)Tc~m-胶体 200

二、~(99)Tc~m-高锝酸钠 201

三、~(99)Tc~m-红细胞 202

四、~(99)Tc~m-Dx 203

五、~(99)Tc~m-DTPA-HSA 203

六、~(??)Se-SeHCAT 203

参考文献 204

一、~(99)Tc~m-高锝酸钠 209

第十章 内分泌腺诊断用放射性药物 209

第一节 甲状腺显像剂 209

二、~(131)I-碘化钠 214

三、~(123)I-碘化钠 220

四、其他制剂 222

第二节 甲状旁腺显像剂 223

一、~(201)T1-氯化亚铊 223

二、~(99)Tc~m-MIBI 224

三、其他制剂 225

第三节 肾上腺皮质显像剂 225

一、~(131)I-6β-INC 225

二、其他制剂 228

第四节 肾上腺髓质显像剂 228

一、~(131)I—MIBG 228

二、~(123)I—MIBG 233

参考文献 233

一、~(111)In-8-羟基喹啉 237

第一节 标记血细胞用的放射性制剂 237

第十一章 血细胞标记和脾诊断用放射性药物 237

二、~(111)In—?酚酮 239

三、~(99)Tc~m-HM田AO 240

四、其他制剂 240

第二节 放射性标记的红细胞 240

一、~(99)Tc~m-红细胞 240

二、~(51)Cr-红细胞 243

第三节 放射性标记的白细胞及其抗体 244

一、~(111)In-白细胞 244

二、~(99)Tc~m-白细胞 246

三、放射性标记的淋巴细胞 249

四、放射性标记的抗粒细胞抗体 249

第四节 放射性标记的血小板及其抗体 249

一、~(111)In-血小板 250

二、~(99)Tc~m-血小板 251

第五节 脾显像剂 252

一、放射性胶体 252

三、放射性标记的抗血小板抗体 252

二、~(99)Tc~m-热变性红细胞 253

参考文献 253

第十二章 骨和骨髓诊断用放射性药物 258

第一节 骨显像剂 258

一、~(99)Tc~m-MDP 258

二、其他~(99)Tc~m制剂 264

一、放射性铁及似铁制剂 266

第二节 骨髓显像剂 266

二、放射性胶体 267

三、放射性标记的抗粒细胞抗体 270

参考文献 271

第三章 泌尿系统诊断用放射性药物 275

第一节 肾小球滤过型显像剂 276

一、~(99)Tc~m-DTPA 276

二、~(125)I-碘酞酸钠 281

第二节 肾小管分泌型显像剂 282

一、~(131)I,~(123)I-OIH 283

二、~(99)Tc~m-MAG_3 286

三、~(99)Tc~m-EC 290

第三节 肾实质显像剂 292

一、~(99)Tc~m-DMSA 292

二、~(99)Tc~m-GH和~(99)Tc~m-G 295

第四节 膀胱及其他泌尿系(统)显像剂 298

一、常用~(99)Tc~m-制剂 298

二、其他泌尿系(统)显像剂 298

参考文献 299

一、~(6?)Ga-柠檬酸镓 304

第四章 肿瘤和炎症显像诊断用放射性药物 304

第一节 肿瘤显像用一般制剂 304

二、~(201)T1-氯化亚铊 308

三、放射性标记的博莱霉素 308

四、一些~(99)Tc~m制剂 310

五、~(123)I-BZA 313

第二节 放射免疫显像剂 314

一、~(111)In-B72.3 314

二、放射性标记的抗CEA McAb 315

三、放射性标记的其他McAb 316

第三节 肿瘤代谢及其他正电子核素显像剂 317

一、~(18)F-FDG 317

二、~(11)C-MET 319

三、~(123)I-IMT 319

四、其他正电子核素制剂 319

第四节 肿瘤受体及乏氧显像剂 320

一、~(111)In-DOCT 320

二、~(1230I-TOCT 321

三、肿瘤乏氧显像剂 322

第五节 炎症显像剂 323

一、~(67)Ga-柠檬酸镓 323

二、~(111)In-白细胞 324

三、~(99)Tc~m-白细胞 325

四、放射性标记的HIG 326

五、放射性标记的McAb及其片段 327

参考文献 327

一、~(99)Tc~m-ASC 336

第十五章 淋巴及其他器官诊断用放射性药物 336

第一节 淋巴显像剂 336

二、~(99)Tc~m-Dx 338

三、其他制剂 339

第二节 眼、耳鼻喉科用显像剂 340

一、~(99)Tc~m-MDP 340

二、~(99)Tc~m-高锝酸钠 340

三、听力障碍病因检查用显像剂 341

第三节 生殖系统显像剂 341

一、~(99)Tc~m-高锝酸钠 341

二、~(99)Tc~m-MAA 342

第四节 血液学用部分放射性药物 342

一、~(51)Cr-红细胞 342

二、~(590Fe-柠檬酸铁 342

三、~(57)-氰钴胺 342

参考文献 344

二、应用 346

一、制备与性质 346

第一节 甲状腺疾病治疗用放射性药物——~(131)I-碘化钠 346

第十六章 治疗用放射性药物 346

第二节 减轻骨疼痛用放射性药物 349

一、~(89)Sr-氯化锶 349

二、~(186)Re-HEDP 351

三、~(155)Sm-EDTMP 352

第三节 血液病治疗用放射性药物——无载体~(32)P-磷酸钠 354

一、治疗用放射免疫制剂 355

第四节 放射性标记的生物共轭络合物 355

二、放射性标记的受体靶用特异性配体 357

第五节 其他治疗用放射性药物 358

一、放射性胶体 358

二、有载体~(32)P-磷酸钠溶液 360

三、~(131)I-或~(125)I-碘化油 361

参考文献 362

附录一 放射性衰变计算通表 366

附录二 成人摄取较多的和紧要的器官辐射吸收剂量 367

附录三 某些缩略语中文名称对照表 373

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