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第一章绪论 1

前言 1

一、药物化学的研究内容和任务 1

二、药物化学的发展与我国药物化学的发展和成就 1

目录 1

三、药物的质量和标准 4

第二章麻醉用药 6

概述 6

第一节全身麻醉药 6

一、吸入全麻药 7

麻醉乙醚（7）氟烷 8

二、静脉全麻药 9

盐酸氯胺酮（9）羟丁酸钠 10

三、药物的油水分配系数与全麻作用 11

第二节局部麻醉药 11

盐酸普鲁卡因 12

盐酸异丙基肾上腺素（125）盐酸苯肾上腺素 12

一、酯类局麻药 12

二、酰胺类局麻药 15

盐酸利多卡因（15）盐酸卡波卡因 16

三、化学结构与药效的关系 17

第三节肌肉松弛药 19

氯化琥珀胆碱（20）肌安松（21）舒筋灵 22

复习题 23

概述 25

第一节镇静催眠药 25

一、巴比妥类药物 25

（一） 巴比妥类药物的结构和分类 25

第三章镇静催眠药、抗癫痫药及安定药 25

（二） 巴比妥类药物的通性 26

（三） 巴比妥类药物的一般合成方法 27

（四）典型药物 28

苯巴比妥（28） 异戊巴比妥（29） 司可巴比妥钠 30

（五）构效关系 31

二、非巴比妥类药物 32

格鲁米特（32） 甲丙氮酯 34

第二节抗癫痫药 36

苯妥英钠（37） 乙琥胺（39）丙戊酸钠 41

第三节安定药 42

一、吩噻嗪类 42

盐酸氯丙嗪（43）奋乃静 44

二、苯并二氮杂？类 45

安定 46

三、丁酰苯类 47

盐酸三氟哌丁苯 48

复习题 49

概述 51

第四章解热镇痛药与非甾体消炎药 51

第一节解热镇痛药 51

一、水杨酸类 52

乙酰水杨酸（52）氟苯水杨酸 54

二、乙酰苯胺类 56

对乙酰氨基苯酚（57）扑炎痛 59

三、吡唑酮类 59

安乃近 60

第二节非甾体消炎药 63

一、吡唑烷酮及吡唑衍生物类 63

羟基保泰松（63）炎痛净 65

二、吲哚乙酸类 67

吲哚美辛（67）痛灭定 69

三、邻氨基苯甲酸衍生物 70

甲灭酸（71）双氯灭痛 72

四、芳基烷酸类 74

布洛芬（74）联苯乙酸（75）萘普生（76）萘普酮 78

五、苯并噻嗪类 80

炎痛喜康 80

复习题 81

概述 83

第五章镇痛药及镇咳祛痰药 83

第一节镇痛药 84

一、异喹啉类 85

盐酸吗啡 85

二、苯基哌啶类 86

盐酸哌替啶 86

三、氨基酮类 88

盐酸美沙酮 88

四、苯吗喃类 89

镇痛新 89

（一） 中枢性镇咳药 91

一、镇咳药 91

第二节镇咳祛痰药 91

磷酸可待因（91）枸橼酸维静宁（92） 盐酸氯哌啶 93

（二）末梢镇咳药 94

敌退咳 94

二、祛痰药 96

愈创木酚甘油醚（96）杜鹃素（97） 盐酸溴己新 98

附表常用平喘药 99

复习题 100

一、黄嘌呤类 102

第六章中枢兴奋药及利尿药 102

第一节 中枢兴奋药 102

概述 102

咖啡因 103

二、其它类 105

尼可刹米（105）克脑迷（106）盐酸氯酯醒 107

第二节利尿药 109

氢氯噻嗪（109）呋喃苯胺酸（111）利尿酸（112）螺内酯 113

复习题 115

第一节拟胆碱药 117

硝酸匹鲁卡品 117

一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 117

概述 117

第七章作用于传出神经系统的药物 117

二、抗胆碱酯酶药 118

（一）可逆性抗胆碱酯酶药 118

毒扁豆碱（118）水杨酸毒扁豆碱（119）溴化新斯的明 119

（二） 不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂 120

第二节抗胆碱药 121

一、解痉药 121

溴化丙胺太林 121

盐酸苯海索（123）左旋多巴 123

二、中枢性抗胆碱药 123

第三节拟肾上腺素药 124

第四节抗肾上腺素药 127

酚苄明（127） 甲磺酸酚妥拉明 128

复习题 128

第八章抗组织胺药 129

概述 129

第一节组胺H1受体拮抗剂 129

盐酸苯海拉明（131）扑尔敏（1 34）盐酸异丙嗪（1 35）盐酸赛庚啶 136

第二节组织胺H2受体拮抗剂 139

西咪替丁（141）盐酸雷尼替丁 142

复习题 143

第九章心血管系统药物 144

概述 144

第一节降血脂药 144

烟酸肌醇酯（145）氯贝丁酯 146

第二节抗心绞痛药 147

硝酸异山梨酯（149）双嘧达莫 150

第三节抗高血压药 151

利血平（154）盐酸可乐定（155）地巴唑（156）卡托普利 157

第四节抗心律失常药 158

盐酸普萘洛尔（160） 溴苄铵（161） 盐酸普鲁卡因胺 162

第五节止血药 165

酚磺乙胺（165）氨甲苯酸（166）氨甲环酸 167

复习题 168

第十章抗寄生虫病药 170

概述 170

第一节驱肠虫药 170

枸橼酸哌嗪（171）盐酸左旋咪唑（172） 甲苯咪唑 173

第二节抗血吸虫及血丝虫病药 174

呋喃丙胺（174）枸橼酸乙胺嗪（175）吡喹酮 177

第三节抗疟药 179

磷酸氯喹（180）磷酸伯氨喹（182） 乙胺嘧啶（183）青蒿素 183

复习题 184

第十一章抗菌药及抗病毒药 186

第一节抗结核病及抗麻疯病药 186

一、抗结核病药 186

对氨基水杨酸钠（186）异烟肼（188）盐酸乙胺丁醇 190

二、抗麻疯病药 191

氨苯砜 192

第二节硝基呋喃类抗菌药 192

呋喃唑酮（193）呋喃妥因 194

第三节吡酮酸类抗菌药 195

萘啶酸（197）吡哌酸（198）诺氟沙星（199）依诺沙星 200

第四节抗真菌药 201

克霉唑（202）益康唑 204

第五节抗病毒药 205

盐酸金刚烷胺（205）碘苷（206）盐酸吗啉胍（207） 酞丁胺 208

第六节消毒防腐药 209

苯扎溴铵（210）度米芬（211）醋酸洗必泰 212

复习题 213

第十二章磺胺类药物 215

概述 215

第一节磺胺类药物的结构、命名和分类 217

一、磺胺类药物的理化性质 218

第二节磺胺类药物的理化性质、制菌机理和构效关系 218

二、磺胺类药物的制菌机理和构效关系 222

第三节常用磺胺类药 224

磺胺醋酰钠（224）磺胺嘧啶（225）磺胺嘧啶银（226）磺胺甲噁唑 228

第四节抗菌增效剂 230

甲氧苄氨嘧啶 230

第五节磺酰脲类降血糖药 233

甲苯磺丁脲（234）格列本脲（235）苯乙双胍 236

复习题 237

二、抗生素的生物合成 238

一、抗生素的分类及抗菌谱 238

第十三章抗生素 238

概述 238

第一节β－内酰胺类抗生素 239

一、青霉素及半合成青霉素 240

（一） 青霉素 240

青霉素钠 241

（二）半合成青霉素 243

耐酸青霉素（243） 耐酶青霉素（243）广谱青霉素（244）苯唑青霉素钠 246

氨苄青霉素钠 247

二、头孢菌素类 247

头孢噻吩钠（250）头孢氨苄 251

氯霉素 252

第二节氯霉素及其衍生物 252

第三节四环素类抗生素 254

盐酸土霉素（256）盐酸四环素（257）盐酸脱氧土霉素 257

第四节氨基糖甙类抗生素 258

硫酸链霉素（259）硫酸卡那霉素（260）硫酸庆大霉素 261

第五节大环内酯类抗生素 262

红霉素（262） 麦迪霉素（263） 乙酰螺旋霉素 264

第六节其它类抗生素 265

一、利福霉素类抗生素 265

利福平 266

二、多肽、多烯类及其它抗生素 267

复习题 270

第十四章抗肿瘤药物 271

概述 271

第一节烷化剂 271

一、氮芥类 272

（一）脂肪氮芥 272

（二）芳香氮芥 273

（三）氨基酸氮芥 274

消瘤芥 275

环磷酰胺 276

（四）杂环氮芥 276

二、乙撑亚胺类 278

噻替派 278

三、磺酸酯及卤代多元醇类 279

白消安 279

四、亚硝基脲类 280

环己亚硝脲 280

五、生物还原烷化剂 281

喜树碱（281） 丝裂霉素C 282

第二节抗代谢物 283

氟尿嘧啶 284

一、嘧啶拮抗物 284

（一）尿嘧啶衍生物 284

（二）胞嘧啶衍生物 285

盐酸阿糖胞苷 286

二、嘌呤拮抗物 287

巯嘌呤（287）磺巯嘌呤钠 289

三、叶酸拮抗物 290

甲氨蝶呤 290

第三节其它抗肿瘤药物 291

一、生物碱类 291

（一） 长春碱类 291

（三）三尖杉碱类 292

三尖杉酯碱 292

长春花碱酰胺 292

秋水仙碱 292

（二）秋水仙碱类 292

二、抗肿瘤抗生素 293

更生霉素（293）柔红霉素 293

三、杂类化合物 294

盐酸甲基苄肼（294）氮烯咪胺（294） 羟蒽酮胺（294） 丙亚胺 295

复习题 295

概述 296

第十五章 甾体激素类药物 296

一、甾体激素类药物的分类 297

第一节 甾体激素类药物的分类与合成 297

二、甾体激素类药物的合成 298

第二节雌激素类药物 300

己烯雌酚（301）雌二醇（302）炔雌醇 303

第三节雄激素类药物 305

一、雄性激素 305

甲基睾丸素（305）丙酸睾丸素 306

二、促蛋白同化激素 307

第四节孕激素类药物 311

苯丙酸诺龙（308）康复龙（310）康力龙 311

黄体酮（312）醋酸甲地孕酮（313） 甲基炔诺酮（316）双炔失碳酯 318

第五节 肾上腺皮质激素类药物 319

氢化可的松（320）醋酸地塞米松 322

复习题 326

第十六章维生素 328

概述 328

第一节脂溶性维生素 328

一、维生素A 328

维生素A醋酸酯 330

二、维生素D 334

三、维生素E 335

维生素D2（334） 维生素D3 335

维生素E醋酸酯 336

四、维生素K 338

维生素K1（338）维生素K3 339

第二节水溶性维生素 340

维生素B1（340） 维生素B2（342）维生素B6（345） 维生素C 347

复习题 352

第一节萜类药物 354

一、萜的分类 354

概述 354

第十七章天然药物——萜类和生物碱类 354

二、萜类衍生物的化学性质 355

（一）不饱和键的反应 355

（二）酯化反应 355

（三）氧化反应 355

（四）脱氢反应 356

（五）重排反应 356

三、萜类药物的提取与分离 356

四、典型萜类药物 356

薄荷脑（356）樟脑（358）冰片（359） 穿心莲 360

第二节生物碱类药物 361

一、生物碱的分类 362

（一）有机胺类 362

（二）吡咯衍生物类 362

（三） 吡啶衍生物类 362

（四）莨菪烷衍生物类 362

（五） 喹啉及异喹啉衍生物类 363

（六）吲哚衍生物类 363

三、生物碱的提取方法 364

四、生物碱的分离和鉴定 364

二、生物碱的一般性质 364

五、生物碱的含量测定 366

六、常用的生物碱类药物 366

盐酸麻黄碱（366）硫酸阿托品（369）盐酸可卡因（371）奎宁（372）盐酸吗啡 372

盐酸小檗碱（373）利血平（375） 马来酸麦角新碱 376

复习题 377

第十八章有机药物的化学结构与性质 378

概述 378

第一节药物的化学结构与物理性质 378

一、化学结构与沸点 378

二、化学结构与熔点 380

三、化学结构与溶解度 382

四、化学结构与臭和味 385

五、化学结构与颜色 386

六、化学结构与紫外吸收 389

七、化学结构与红外吸收 390

第二节药物的化学结构与化学性质 392

一、药物的酸碱性 392

二、药物的水解性 393

三、药物的氧化性和还原性 395

第三节 电荷迁移络合物的稳定性和溶解性 400

一、电荷迁移络合物与药物的稳定性 401

第四节药物的理化性质与药效 402

二、电荷迁移络合物与药物的溶解性 402

一、溶解度对药效的影响 403

二、解离度对药效的影响 404

三、晶型对药效的影响 405

复习题 405

第十九章有机药物的化学结构修饰 407

概述 407

第一节药物化学结构修饰的作用 407

第二节成盐修饰 411

一、成盐药物的类型 411

二、选择成盐试剂的原则 413

三、盐类药物的制备 414

对氨基水杨酸钠的制备（414）磺胺嘧啶钠的制备 415

第三节成酯和成酰胺修饰 415

一、成酯和成酰胺修饰类型 415

二、成酯及成酰胺反应的影响因素 418

三、成酯和成酰胺药物的制备实例 420

苄基青霉素乙酰氧甲酯的制备（420）扑炎痛的制备（420）氟奋乃静庚酸酯 422

的制备（421） 双乙酰氨苯砜的制备 422

复习题 422

实验一扑热息痛的制备及定性鉴别 424

实验部分 424

实验二 盐酸普鲁卡因的合成及定性鉴定 426

实验三扑炎痛的合成 430

实验四 磺胺醋酰钠的合成及定性鉴别 432

实验五地巴唑的合成、定性鉴别及含量测定 433

实验六盐酸苯海索的合成、定性鉴别及含量测定 437

实验七烟酸的合成、定性鉴别及含量测定 440

实验八几种有机药物的定性鉴别 441

实验九维生素和抗生素类药物的定性鉴别 443

附录一常用无机药物 446

附录二药物中英文名称对照表 448

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